موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان کمکی در بیمارهای حاد و دردناک عضلانی- اسکلتی.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 5/1 گرم چهار بار در روز به مدت 3-2 روز
مصرف میشود. مقدار نگهدارنده g/day 5/4-4 در 6-3 مقدار منقسم است. روش
دیگر، تزریق عضلانی یا وریدی است. حداکثر مقدار مصرف از راه تزریق عضلانی
یا وریدی، g/day 3 برای سه روز متوالی است.
ب) درمان حمایتی بیماری کزاز.
بزرگسالان: مقدار 2-1 گرم با سرعت 300 میلیگرم در دقیقه تزریق وریدی
میشود. در ادامه مقدار اضافی 2-1 گرم ممکن است مصرف شود. تزریق اولیه تام
وریدی 3 گرم است. انفوزیون وریدی 2-1 گرم هر 6 ساعت، تا قرار دادن لوله
بینی: معدی (NG-Tube) تکرار میشود. مصرف تام خوراکی دارو g/day 24 است.
کودکان: مقدار mg/kg 15 یا mg/m 250 تزریق وریدی میشود. این مقدار در صورت لزوم ممکن است هر 6 ساعت تکرار شود.
مکانیسم اثر
اثر شل کننده عضلات اسکلتی: متوکاربامول به طور مستقیم عضلات اسکلتی را
شل نمیکند. به نظر میرسد اثرات این دارو در رابطه با اثر تسکین بخشی آن
است. با این وجود ، مکانیسم دقیق اثر دارو مشخص نیست.
تداخل دارویی:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
متوکاربامول نتایج آزمونهای ادراری 5- هیدروکسی ایندول استیک اسید
(5-HIAA) (با استفاده از روش کمیتی (Udenfriend) و آزمونهای ادراری وانیلیل
مندلیک اسید (VMA) (با استفاده از روش Gitlow Screening) را به طور کاذب
مثبت میکند. آزمون ادراری VMA با استفاده از روش Sunderman تحت تأثیر
متوکاربامول قرار نمیگیرد.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب میشود. اثر دارو بعد از
مقدار مصرف واحد خوراکی طی نیم ساعت و بعد از تزریق وریدی بلافاصله آغاز
میشود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مییابد.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد و از طریق دآلکیلاسیون و هیدروکسیلاسیون متابولیزه میشود.
دفع: به سرعت و تقریباً به طور کامل از طریق ادرار، عمدتاً به صورت
متابولیتهای گلوکورونید و سولفات (50-40 درصد )، به صورت داروی تغییرنیافته
(15-10 درصد) و باقیمانده به صورت سایر متابولیتهای نامعلوم دفع میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
تداخل دارویی
مصرف
همزمان با سایر داروهای مضعف CNS، از جمله الکل، مخدرها، داروهای ضد
اضطراب، ضدافسردگیهای سه حلقهای و داروهای ضد سایکوز، ممکن است موجب بروز
اثرات اضافی مضعف CNS شود. در صورت مصرف همزمان ، باید از مصرف بیش از حد
آنها خودداری شود.
مصرف متوکاربامول توسط بیماران مبتلا به میاستنی
گراویس که داروهای ضد کولین استراز مصرف میکنند، ممکن است موجب بروز ضعف
شدید شود.
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مشتق کربنات گایفنزین.
طبقهبندی درمانی: شکل کننده عضلات اسکلتی.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی
1- دارو را نباید به صورت زیرجلدی تزریق کرد. داروی رقیق نشده باید با
سرعت حداکثر 300 میلیگرم در دقیقه تزریق وریدی شود. متوکاربامول را
میتوان بعد از رقیق کردن با محلول دکستروز پنج درصد یا محلول نرمال سالین
انفوزیون وریدی کرد.
2- در طول تزریق وریدی و حداقل 15-10 دقیقه بعد از آن، بیمار باید به صورت درازکش باقی بماند.
3- برای مصرف دارو از طریق لوله بینی: معدی (NG-Tube)، قرصها را خرد کرده و با آب یا محلول نرمال سالین مخلوط میکنند.
4- در صورت مصرف دارو برای درمان کزاز، باید به دستورات کارخانه سازنده توجه کرد.
5- رنگ ادرار بیمار بعد از ماندن ممکن است سیاه، آبی یا سبز شود.
6- بعد از تزریق دارو، بیمار ممکن است برای راه رفتن احتیاج به کمک داشته باشد.
7- نشت محلول تزریقی از رگ به بافتهای اطراف ممکن است موجب ترومبوفلبیت و پوسته پوسته شدن ناشی از محلول هیپرتونیک شود.
8- مصرف خوراکی دارو باید به محض امکان جانشین مصرف تزریقی آن شود.
9- عوارض جانبی بعد از مصرف خوراکی معمولاً خفیف و گذرا هستند و با کاهش مقدار مصرف برطرف میشوند.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- رنگ ادرار ممکن است به سیاه، آبی، سبز یا قهوهای تغییر یابد.
2- این دارو ممکن است موجب بروز خوابآلودگی شود. تا مشخص شدن ضعف CNS،
از انجام فعالیتهای خطرناک نیازمند هوشیاری کامل خودداری کنید.
3- وضعیت خود را به آهستگی تغییر دهید. بخصوص تغییر وضعیت خوابیده به ایستاده باید با احتیاط کامل صورت گیرد.
4- از مصرف فراوردههای حاوی الکل خودداری کنید.
5- دارو را دور از گرما و نور و دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.
6- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یادآوردن طی یک
ساعت، آن را مصرف کنید. بعد از یک ساعت، آن را مصرف نکنید و مقدار مصرف
بعدی را نیز دو برابر نکنید.
مصرف در سالمندان: از آنجایی که
بیماران سالخورده نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند، تجویز مقادیر کمتر
دارو برای آنها توصیه میشود.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از 12 سال، فقط برای درمان کزاز توصیه میشود.
مصرف در شیردهی: متوکاربامول به میزان کمی در شیر ترشح میشود. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمیشود.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی ، سرگیجه، منگی، سردرد، سرگیجه حقیقی، عدم تعادل خفیف عضلانی، سنکوپ، حملات تشنجی.
قلبی- عروقی: افت فشارخون ، برادیکاردی.
چشم، بینی: تاری دیدی ، نیستاگموس، دوبینی، التهاب ملتحمه همراه با احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، انسداد فلجی روده، احساس طعم فلزی در دهان، بیاشتهایی.
سایر عوارض: تب، واکنشهای آلرژیک، بثورات پوستی، خارش، کهیر، برافروختگی.
بعد از تزریق عضلانی یا وریدی: آنافیلاکسی ، ترومبوفلبیت، پوسته پوسته
شدن و درد در محل تزریق، همولیز، افزایش هموگلوبین و گلبولهای قرمز در
ادرار، حملات تشنجی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط ، بثورات پوستی یا حملات تشنجی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خواب آلوگی شدید ، تهوع و استفراغ، آریتمی قلبی.
درمان: شامل اقدامات علامتی و حمایتی میشود. اگر دارو به تازگی بلعیده
شده باشد، محتویات معده باید با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده
تخلیه شود (ممکن است جذب را کاهش دهد). بعد از برقراری راه تنفسی مناسب ،
میزان دفع ادرار و علائم حیاتی باید کنترل شود و در صورت لزوم، تزریق وریدی
مایعات صورت گیرد.
اشکال دارویی:
اشکال دارویی:
Injection: 100 mg/ml, 10ml
Tablet: 500mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مشتق کربنات گایفنزین.
طبقهبندی درمانی: شکل کننده عضلات اسکلتی.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی
1- دارو را نباید به صورت زیرجلدی تزریق کرد. داروی رقیق نشده باید با
سرعت حداکثر 300 میلیگرم در دقیقه تزریق وریدی شود. متوکاربامول را
میتوان بعد از رقیق کردن با محلول دکستروز پنج درصد یا محلول نرمال سالین
انفوزیون وریدی کرد.
2- در طول تزریق وریدی و حداقل 15-10 دقیقه بعد از آن، بیمار باید به صورت درازکش باقی بماند.
3- برای مصرف دارو از طریق لوله بینی: معدی (NG-Tube)، قرصها را خرد کرده و با آب یا محلول نرمال سالین مخلوط میکنند.
4- در صورت مصرف دارو برای درمان کزاز، باید به دستورات کارخانه سازنده توجه کرد.
5- رنگ ادرار بیمار بعد از ماندن ممکن است سیاه، آبی یا سبز شود.
6- بعد از تزریق دارو، بیمار ممکن است برای راه رفتن احتیاج به کمک داشته باشد.
7- نشت محلول تزریقی از رگ به بافتهای اطراف ممکن است موجب ترومبوفلبیت و پوسته پوسته شدن ناشی از محلول هیپرتونیک شود.
8- مصرف خوراکی دارو باید به محض امکان جانشین مصرف تزریقی آن شود.
9- عوارض جانبی بعد از مصرف خوراکی معمولاً خفیف و گذرا هستند و با کاهش مقدار مصرف برطرف میشوند.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- رنگ ادرار ممکن است به سیاه، آبی، سبز یا قهوهای تغییر یابد.
2- این دارو ممکن است موجب بروز خوابآلودگی شود. تا مشخص شدن ضعف CNS،
از انجام فعالیتهای خطرناک نیازمند هوشیاری کامل خودداری کنید.
3- وضعیت خود را به آهستگی تغییر دهید. بخصوص تغییر وضعیت خوابیده به ایستاده باید با احتیاط کامل صورت گیرد.
4- از مصرف فراوردههای حاوی الکل خودداری کنید.
5- دارو را دور از گرما و نور و دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.
6- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یادآوردن طی یک
ساعت، آن را مصرف کنید. بعد از یک ساعت، آن را مصرف نکنید و مقدار مصرف
بعدی را نیز دو برابر نکنید.
مصرف در سالمندان: از آنجایی که
بیماران سالخورده نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند، تجویز مقادیر کمتر
دارو برای آنها توصیه میشود.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از 12 سال، فقط برای درمان کزاز توصیه میشود.
مصرف در شیردهی: متوکاربامول به میزان کمی در شیر ترشح میشود. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمیشود.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی ، سرگیجه، منگی، سردرد، سرگیجه حقیقی، عدم تعادل خفیف عضلانی، سنکوپ، حملات تشنجی.
قلبی- عروقی: افت فشارخون ، برادیکاردی.
چشم، بینی: تاری دیدی ، نیستاگموس، دوبینی، التهاب ملتحمه همراه با احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، انسداد فلجی روده، احساس طعم فلزی در دهان، بیاشتهایی.
سایر عوارض: تب، واکنشهای آلرژیک، بثورات پوستی، خارش، کهیر، برافروختگی.
بعد از تزریق عضلانی یا وریدی: آنافیلاکسی ، ترومبوفلبیت، پوسته پوسته
شدن و درد در محل تزریق، همولیز، افزایش هموگلوبین و گلبولهای قرمز در
ادرار، حملات تشنجی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط ، بثورات پوستی یا حملات تشنجی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: خواب آلوگی شدید ، تهوع و استفراغ، آریتمی قلبی.
درمان: شامل اقدامات علامتی و حمایتی میشود. اگر دارو به تازگی بلعیده
شده باشد، محتویات معده باید با واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشوی معده
تخلیه شود (ممکن است جذب را کاهش دهد). بعد از برقراری راه تنفسی مناسب ،
میزان دفع ادرار و علائم حیاتی باید کنترل شود و در صورت لزوم، تزریق وریدی
مایعات صورت گیرد.
برگرفته از : دارونما